卡莫司汀功能主治

卡莫司汀(Carmustine)为亚硝脲类烷化剂,虽然结构上有一个氯乙基,但化学反应与氮芥不同。由于能透过血脑屏障,故常用于脑瘤和颅内转移瘤。现认为本品进入人体内后,在生理条件下经过下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化,重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化。异氰酸盐可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。本品属于周期非特异性药,与一般烷化剂无完全交叉耐药。

亚硝酸类药物的耐药与多药耐药基因关系不大。本品脂溶性高,可透过血-脑屏障,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%~70%。主要在肝脏代谢,代谢物在血浆中停留数日,仍有抗癌作用,且与蛋白结合后缓慢释放,作用持久。临床上主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对多发性骨髓瘤、恶性黑色素瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。

1、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。

2、用药禁忌,对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者、严重肾功能损害者禁用。妊娠及哺乳期妇女不全者禁用。

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